近年来，偕二氟环丙烷因具有显著的环张力和独特的碳氟键活化特性，逐渐成为构筑单氟烯烃及含氟杂环的重要三碳合成子。已有的研究大多只解决了开环后“在哪一侧反应”的问题（即区域选择性），而对于“形成什么类型的化学键”（化学选择性）以及同时兼顾两者的协同控制，仍然困难重重。另一方面，烯酰胺这类底物也颇具“两面性”——它的碳端和氮端都具有反应潜力，但如何精准区分这两个天然位点，并引导它们走向两条完全不同的偶联路径，一直是领域内的难题。
基于扎实的前期研究积累，中国人民大学化学与生命资源学院吕雷阳团队取得重要科研突破。团队研发出配体导向的钯催化发散性开环交叉偶联新策略，仅通过调控膦配体的电性与空间位阻，就能精准切换反应路径，可控合成氟代烯酰胺与多取代吡咯两类重要分子骨架。该研究阐明了配体电子效应的反应调控机制，为精准合成含氟功能分子提供了理论支撑。两类产物均具备极高的药物研发价值，可有效优化药物代谢稳定性、生物渗透性，助力抗病毒、抗肿瘤、抗炎类创新药物的先导化合物筛选与结构优化。相关成果刊发于中国化学会旗舰期刊CCS Chemistry，论文第一作者为该校2023级硕转博研究生刘文豪。
*来源：中国人民大学化学与生命资源学院官方公众号
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